Medicamentos originados por venenos

Muchas veces compramos medicamentos con nombres que a veces no comprendemos y muchos de ellos provienen de la naturaleza

La serpiente yararaca perezosa de Brasil (Bothrops jararaca) es una especie de víbora endémica en Sudamérica y la causante de una parte importante de las mordeduras de serpiente que ocurren en esta región. Es el veneno de serpiente mejor conocido en las áreas ricas y densamente pobladas del sudeste de Brasil, dónde fue responsable del 52% (3.446 casos) de mordeduras de serpiente entre los años 1902 y 1945, con una tasa de mortalidad de 0.7% (25 muertes).

Esta víbora usa su veneno para hacer que su presa pierda el conocimiento por una bajada de presión arterial. El veneno de la mordedura de la serpiente provoca hinchazón local, petequias (pequeñas manchas rojas o púrpuras causadas por sangrado dentro de la piel), formación de moretones y ampollas, pero también sangrado de las encías, hemorragia y coágulos de sangre. Estos síntomas pueden ser potencialmente mortales.

Se dice que las tribus locales han usado el veneno de la serpiente yararaca en las puntas de sus flechas para inducir pérdida de sangre y shock. En base a la sabiduría local, científicos del Reino Unido y Estados Unidos empezaron a investigar el veneno y descubrieron un compuesto de interés. Poco después, una empresa conocida como Bristol-Myers Squibb usó el compuesto y patentó el fármaco como propio.

Captopril® es el nombre del primer fármaco aprobado por la Agencia de Medicamentos y Alimentos (Food and Drug Administration, FDA) de Estados Unidos en 1979 para uso terapéutico. Basado en un componente aislado de veneno de serpiente, es un inhibidor de la enzima que convierte la molécula Angiotensina I en II, que es la que incrementa la acción vasoconstrictora. Por eso se usa para tratar la hipertensión arterial.

Su hallazgo se produjo tras la observación de que la mordedura de la serpiente brasileña Bothrops jararaca producía un súbito descenso de la tensión sanguínea. Esto condujo al aislamiento de péptidos hipotensivos un tipo de moléculas cuya estructura llevó en 1950 al desarrollo del medicamento.

La comunidad científica anuncia en 1977 la actividad antihipertensiva del captopril por vía oral. En 1981 fue aprobado como medicamento y estuvo disponible para el tratamiento de la hipertensión arterial.

 La investigación clínica indicó que era muy eficaz en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, pues tenía una afinidad muy específica por el sitio de unión de la ECA, con unos mínimos efectos secundarios.Se había comprobado que el captopril era un medicamento de elección cuando los tratamientos convencionales antihipertensivos fallaban o mostraban demasiados efectos secundarios.  Los investigadores Ondetti y Cushman, por sus trabajos para la obtención del captopril, recibieron la concesión a la investigación médica de Albert Lasker, el equivalente americano del premio Nobel de medicina.

Históricamente, el descubrimiento del captopril es, a menudo, citado como el primer caso de diseño racional de un fármaco. En base al conocimiento de la estructura y función de una diana se diseñó una estructura para interaccionar con ella.

Los síntomas de sobredosis incluyen hipotensión severa, shock, bradicardia, alteraciones electrolíticas y fallo renal.

Bibliografía
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8. Enrique Raviña Rubira, Medicamentos Un viaje a lo largo de la evolución histórica del descubrimiento de fármacos II, Universidad de Santiago de Compostela, Servizo de Publicacións e Intercambio científico 2008, 625-635.